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產(chǎn)品新聞

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產(chǎn)品介紹 - 胞磷膽堿鈉——被廣泛應(yīng)用的神經(jīng)保護(hù)劑

2022-02-18 17:00:46 古特生物

古特生物

胞磷膽堿鈉(C14H25N4NaO11P2)由核糖、胞嘧啶、磷酸和膽堿等構(gòu)成,作為一種內(nèi)生化合物,胞磷膽堿鈉是細(xì)胞膜磷脂質(zhì)合成的重要媒介,也是合成乙酰膽堿的外在來源,乙酰膽堿是重要的神經(jīng)遞質(zhì),在核苷酸代謝中起著非常重要的作用。

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01、1956年Geiger在動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)胞磷膽堿鈉能使腦損傷恢復(fù)


02、1957年Kennedy確定了其分子結(jié)構(gòu)并經(jīng)研究證實(shí)其在腦磷脂質(zhì)的合成中至關(guān)重要


03、1961年日本武田制藥公司開發(fā)生產(chǎn)出此產(chǎn)品


04、1983年國內(nèi)研制成功并于1984年開始批準(zhǔn)生產(chǎn)


05、1988年被納入中國藥典


胞磷膽堿鈉作為神經(jīng)保護(hù)劑,可以快速修復(fù)受損神經(jīng)元細(xì)胞膜,增加大腦血流量,并能夠促進(jìn)大腦的能量代謝,改善腦循環(huán),在治療腦外傷、腦卒中等腦部與神經(jīng)相關(guān)的疾病療效肯定,是目前在臨床上用于治療腦疾病中銷量最好的藥物。

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胞磷膽堿鈉結(jié)構(gòu)式


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胞磷膽堿鈉是腦代謝激活劑,能夠促進(jìn)腦細(xì)胞呼吸,改善腦功能,促進(jìn)蘇醒,降低腦血管阻力,不僅可以治療顱腦損傷和腦血管意外所引起的神經(jīng)系統(tǒng)疾病,也可用于帕金森綜合征和老年性癡呆癥的輔助治療,對急性中風(fēng)、外科手術(shù)后引起的神經(jīng)損傷、意識(shí)障礙等有明顯的臨床治療效果,對弱視、斜視、青光眼也有改善的作用。


01腦部疾病


胞磷膽堿鈉是磷脂酰膽堿生物合成的中間產(chǎn)物,在腦缺血后,胞磷膽堿鈉增加細(xì)胞膜的穩(wěn)定性,增加谷胱甘肽水平,抑制磷脂水解和花生四烯酸生成,從而限制了氧自由基和脂質(zhì)過氧化物的產(chǎn)生。同時(shí)該藥還可增加大腦血流量,并促進(jìn)大腦的能量代謝,改善腦循環(huán),從而起到神經(jīng)保護(hù)作用。

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實(shí)驗(yàn)表明在重型顱腦損傷開顱手術(shù)之初使用大劑量胞磷膽堿鈉,能較好的防止腦腫脹、腦膨出以減少腦組織的繼發(fā)性損害。


胞磷膽堿鈉還可以改變腦膜生理功能,改善腦血管張力,增加腦血流量和耗氧量,促進(jìn)意識(shí)清醒,改善腦卒中所引起的偏癱癥狀。


02神經(jīng)系統(tǒng)疾病


胞磷膽堿鈉與二脂酰甘油經(jīng)酶催化,生成磷脂酰膽堿,后者構(gòu)成雙層脂膜。當(dāng)神經(jīng)細(xì)胞膜損傷時(shí),外源性胞磷膽堿不斷補(bǔ)充原料,合成磷脂酰膽堿,能修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞膜,阻止周圍神經(jīng)細(xì)胞凋亡,促進(jìn)周圍神經(jīng)再生,進(jìn)而改善面神經(jīng)病理損傷,用以治療面神經(jīng)炎。

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胞磷膽堿鈉含有促進(jìn)神經(jīng)功能恢復(fù)的神經(jīng)營養(yǎng)物質(zhì),對交感神經(jīng)細(xì)胞有刺激生長作用,促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞的修復(fù),降低大腦血管阻力,增加大腦血流量,增加病灶處血液供給。在突發(fā)性耳聾、妊娠劇吐、低齡弱視等疾病治療中也顯示出積極的治療作用。


03帕金森綜合癥


實(shí)驗(yàn)證明胞磷膽堿鈉輔助治療帕金森患者可以提高治療效果,有效改善患者神經(jīng)認(rèn)知功能,胞磷膽堿鈉可水解產(chǎn)生膽堿和胞苷,且膽堿是卵磷脂合成過程中重要的輔酶,而卵磷脂是細(xì)胞膜的重要組成部分,當(dāng)膽堿經(jīng)過乙?;蔀橐阴D憠A時(shí),細(xì)胞內(nèi)的神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿合成將增多,通過興奮膽堿能神經(jīng)使中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的完整性得到很好的保護(hù),從而增強(qiáng)大腦皮層功能減輕神經(jīng)功能及認(rèn)知障礙。

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此外,胞磷膽堿鈉可以提高線粒體ATP酶以及膜NaK-ATP酶的活性,穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜且保證神經(jīng)元突觸結(jié)構(gòu)的完整性,減少神經(jīng)細(xì)胞的凋亡。


04青光眼


有實(shí)驗(yàn)研究證明,胞磷膽堿鈉能增強(qiáng)視網(wǎng)膜多巴胺遞質(zhì)的傳遞,并通過影響視網(wǎng)膜兒茶酚胺的水平來加強(qiáng)青光眼或弱視患者的視路功能,阻止視野惡化,從而改善患者的生活質(zhì)量。

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關(guān)于胞磷膽堿鈉制備方法的報(bào)導(dǎo)很多,但大致可歸納為三種途徑。一種是有機(jī)化學(xué)合成法,該法存在產(chǎn)品難與縮合劑分離,不適合藥用,反應(yīng)轉(zhuǎn)化率低,副產(chǎn)物多,成本高,環(huán)境污染嚴(yán)重等問題;一種是微生物發(fā)酵法,利用酵母、大腸桿菌等工程菌進(jìn)行發(fā)酵,該法存在產(chǎn)物濃度低,產(chǎn)率不穩(wěn)定等問題;還有一種是酶促合成法,利用酶進(jìn)行生物合成反應(yīng),該方法綠色環(huán)保,是目前開發(fā)的熱點(diǎn)。

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市面上胞磷膽堿鈉主要有三種產(chǎn)品表現(xiàn)形式:胞磷膽堿鈉片、胞磷膽堿鈉膠囊以及注射用胞磷膽堿鈉。


胞磷膽堿鈉這款藥物國內(nèi)有四家主要生產(chǎn)商,分別為齊魯制藥、華潤雙鶴利民藥業(yè)、福建省閩東力捷迅藥業(yè)和梓橦宮。


胞磷膽堿鈉膠囊(思考林):用于治療顱腦損傷或腦血管意外所引起的神經(jīng)系統(tǒng)的后遺癥。(齊魯制藥)


胞磷膽堿鈉片(諾百益):用于治療顱腦損傷或腦血管意外所引起的神經(jīng)系統(tǒng)的后遺癥。(華潤雙鶴藥業(yè))


胞磷膽堿鈉片(欣可來):用于治療顱腦損傷或腦血管意外所引起的神經(jīng)系統(tǒng)的后遺癥。(梓橦宮)


注射用胞磷膽堿鈉:用于急性顱腦外傷和顱腦術(shù)術(shù)后意識(shí)障礙。(力捷迅藥業(yè))


胞磷膽堿鈉的給藥途徑有口服、靜脈滴注和肌肉注射,口服給藥事實(shí)上能夠完全吸收,因此其生物利用度和靜脈給藥幾乎相同,胞磷膽堿鈉一旦被吸收,就可以廣泛的分布于身體的各個(gè)部位,它可以穿過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

*特別說明 - 本文僅作資訊科普用途,不能代替醫(yī)生的治療診斷和建議,不應(yīng)被視為對所涉醫(yī)療產(chǎn)品的推薦或功效證明。涉及疾病診斷、治療、康復(fù)相關(guān)的,請務(wù)必前往專業(yè)醫(yī)療機(jī)構(gòu)就診,尋求專業(yè)意見。

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